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2024.04
东南大学葛裕华团队在核酸直接后修饰的合成方法上取得重要研究突破
【东大新闻网4月18日电】(通讯员谢若芊)近日,国际顶级学术期刊Nature Communications以“Late-Stage Guanine C8–H Alkylation of Nucleosides, Nucleotides, and Oligonucleotides via Photo-mediated Minisci Reaction”为题,在线报道了东南大学化学化工学院葛裕华团队、上海交通大学陈刚团队在核酸直接化学后修饰的重要进展。葛裕华、陈刚为共同通讯作者,东南大学为第一通讯单位,博士生谢若芊和硕士生李婉露为共同第一作者。模仿天然核苷结构的核苷及核苷酸类似物常被用作为抗肿瘤和抗病毒药物,其碱基功能化修饰的寡聚核苷酸被广泛应用于化学生物学的活性药物发现,选择性高效合成一直是有机合成领域的挑战热点之一。鉴于此类生物分子多重活性的重要性,已有研究人员开发了多种非天然核苷以及核苷酸的合成方法。然而,已报道方法往往合成步骤冗长、总收率低下:包括以核糖与碱基为基础原料,对碱基进行糖基化的从头合成的方法;从保护基修饰的核苷为原料,进行多步化学修饰的方法。在对RNA/DNA寡核苷酸的